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¿Por qué los medicamentos con el mismo principio activo no son equivalentes terapeúticos?

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Todos sabemos que un fármaco globalmente es :

  • pp. activo
  • excipiente
  • caja
  • prospecto

Sí miramos el Expediente de registro de un fármaco en España (R.D 767/93 (julio 1993)):

  • Parte I: resumen del expediente
  • CALIDAD: Parte II: documentación química, farmaceútica y biológica, estudios de

BIODISPONIBILIDAD y BIOEQUIVALENCIA

  • EFICACIA Y SEGURIDAD: Parte III: documentación fármaco-toxicológica

Parte IV: documentación clínica

Vemos 2 conceptos: BIODISPONIBILIDAD y BIOEQUIVALENCIA

BIOEQUIVALENCIA usado en farmacocinética: “equivalencia biológica en vivo de dos preparaciones de un medicamento: mismo

  • principio activo
  • pureza
  • tamaño de partícula
  • administrados por la misma vía

tienen que tener iguales concentraciones en sangre y tejidos: biologicamente equivalentes

iguales beneficios terapeúticos en ensayos clínicos:                   terapeúticamente equivalentes

Puede ser que dos fármacos sean quimicamente iguales pero no biologicamente o terapeúticamente, tienen diferente BIODISPONIBILIDAD: “fracción y velocidad de fármaco que a una dosis determinada alcanza la diana terapeútica:

  • canales
  • transportadores
  • receptores

Para ver la concentración en estas dianas, debido a la dificultad,  se usa más en el hombre:

la concentración en plasma.

farma

B= (ABC)px Div

(ABC)ivxDp

B: biodisponibilidad

(ABC)p:   area bajo la curva vía problema

(ABC)iv:  area bajo la curva vía intravenosa

Div:          dosis administrada vía intravenosa

Dp:           vía problema a determinar

Conocida la biodisponibilidad alcanzamos la posología adecuada para alcanzar los niveles sanguíneos adecuados:

De= BxDa   

De: dosis eficaz

B:   biodisponibilidad

Da: dosis administrada

B:      0.8 (80%)

Da:    100 mg

De: 0.8 x 100 mg= 80 mg

BIOEQUIVALENCIA se calcula experimentalmente seleccionando hasta 30 individuos entre

18 y 55 años de edad, peso normal, a los que se administra el fármaco A o el fármaco B, en ayunas, separados por un periodo de lavado de más de 3 vidas medias. Seguidamente se toman muestras seriadas de sangre para construir la curva tiempo-concentración plasmática del principio activo.

Para después comparar las curvas de  A frente a B.

Los parámetros más importantes son:

ABC: área bajo la curva (indica el grado de absorción)

Cmax:concentración máxima (depende de la velocidad y grados de absorción)

Tmax: tiempo requerido para alcanzar la Cmax que depende de la rápidez de absorción

Hay fármacos con más dificultad de ser bioequivalentes: MARGEN TERAPEÚTICO REDUCIDO:

  •            área cardiovascular

  •            sistema nervioso y endocrino

  •            bronco dilatadores

  •            diuréticos

  •            anticoagulantes orales

  •            inmunosupresores

Hay casos en los cuales los estudios de bioequivalencia son necesarios:

  •          fármacos de Categoría A (alto riesgo sanitario)
  •          fármaco de liberación inmediata con acción sistémica
  •          parches transdérmicos y supositorios
  •          productos de liberación sostenida o retardada

Bueno después de revisar los conceptos de Biodisponibilidad y Bioequivalencia no podemos de dejar de revisar:

FARMACOLOGÍA GALÉNICA: ciencia de la preparación y acondicionamiento de los medicamentos. Su objetivo es hacer que actuén el mayor tiempo posible, en cantidades pequeñas y colamente sobre el órgano deseado. Se investiga sobre la rapidez de absorción y de degradación del medicamento en el organismo. Se busca, en efecto, que las sustancias medicamentosas lleguen a su lugar de acción franqueando fácilmente las diferentes barreras naturales que se le oponen, para ser después destruidas lo más rápidamente posible.

FARMACOCINÉTICA: mide la concentración del medicamento en la sangre, a intervalos regulares después de su administración, y permite saber si el efecto terapeútico es de demasiado corta duración.

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